墨尔本的科学家设计了一种新型口服胶囊，可以无痛地输送胰岛素和其他蛋白质药物。

RMIT团队设计的口服胶囊，胶囊内充满胰岛素的脂肪纳米材料（图片来源：皇家墨尔本理工大学）

皇家墨尔本理工大学生物物理化学家、联合首席研究员Charlotte Conn教授表示，蛋白质药物已被证明难以口服给药，因为这些药物在胃中的降解速度非常快。

科学学院的康恩说：这些类型的药物通常通过注射给药——澳大利亚成千上万的糖尿病患者每天需要注射胰岛素数次，这对患者来说可能是不愉快的，并导致高昂的医疗费用。

她说，这项新技术还可以用于口服其他蛋白质药物——包括由RMIT团队开发的一种新型口服抗生素，它可以避免危险的超级细菌产生耐药性。

Conn说：其他蛋白质药物如单克隆抗体已被开发用于治疗炎症、癌症和其他疾病，预计到2030年市场价值约为4000亿美元。

RMIT的技术已经申请了国际专利。

强大的临床前结果让提供胰岛素的新方法更乐观

该团队在一项临床前研究中测试了新型口服胰岛素胶囊，结果已发表在国际期刊《生物材料进展》上。

Conn说：我们认为结果真的很令人兴奋，我们正在做一套临床前测试，这样我们就可以尽快进入临床试验。

该研究论文评估了速效和慢效胰岛素口服胶囊的性能。

在控制血糖时，如果你正在吃饭，你需要非常快速的反应。这就是所谓的速效胰岛素。

一种缓慢作用的形式会在更长的时间范围内发挥作用，最多一天左右，以保持体内的胰岛素稳定。大多数糖尿病患者同时服用两种类型的胰岛素。

对于慢效形式，我们的吸收效果非常好，对于相同数量的胰岛素，吸收效果比注射给药好约50%。

胶囊对速效胰岛素取得了良好的吸收效果，但与注射给药相比，胰岛素起效的显著滞后可能使其不太实用。

我们的结果表明，将这些口服胶囊用于慢效胰岛素确实有希望，糖尿病患者有朝一日可以在注射速效胰岛素的同时服用。

口服胶囊可能被设计成允许在特定时间段内给药，类似于注射给药。我们需要对此进行进一步调查，开发一种方法，并在未来的人体试验中进行严格的测试。

RMIT团队研究人员（图片来源：皇家墨尔本理工大学）

药物胶囊如何发挥作用？

该论文的第一作者Jamie Strachan博士说，胶囊保护了里面的药物，使其安全地通过胃到达小肠。

来自科学学院的Strachan说：胶囊有一种特殊的涂层，旨在防止在胃的低pH环境中分解，然后小肠中较高的pH水平会触发胶囊溶解。

我们将胰岛素包装在胶囊内的脂肪纳米材料中，这有助于伪装胰岛素，使其可以穿过肠壁。

这实际上类似于辉瑞和Moderna COVID疫苗的工作原理，这些疫苗中的mRNA也包装在脂肪中，有助于在体内输送过程中保持药物的活性和安全性。

这些疫苗含有类似于DNA的mRNA，可以安全地携带在体内制造病毒蛋白的指令，从而激活我们的免疫系统。

一种更便宜、更有效的蛋白质药物递送方式

来自RMIT的药物科学家和研究合著者Céline Valéry博士说，他们在口服胶囊和注射剂中使用了相同数量的胰岛素。

对于许多临床前试验，口服制剂必然含有更高水平的胰岛素，以达到与注射给药相同的反应。这不是一种非常具有成本效益的运送蛋白质药物的方式，因为蛋白质药物往往很昂贵。

这是一个很好的起点，但我们需要进行进一步的试验，以开发一种替代的、无痛的方法来输送胰岛素和其他蛋白质药物。

参考资料：
Strachan, J. B., et al. (2023, May). A promising new oral delivery mode for insulin using lipid-filled enteric-coated capsules. Biomaterials Advances. doi.org/10.1016/j.bioadv.2023.213368.